Stock API Raw Material Pharma Grade Mataas na Kalidad SR9011 CAS 1379686-29-9 Para sa Bodybuilding
Tawagan mo ako:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
Paggamit
Ang SR9011 ay isang REV-ERBα/β agonist na may IC50s na 790 nM at 560 nM para sa REV-ERBα at REV-ERBβ, ayon sa pagkakabanggit.Maaaring gamutin ang cancer.
Ang myocardial infarction ay isa sa mga sakit na may pinakamataas na mortality rate ng cardiovascular disease.Myocardial infarction ay sanhi ng coronary artery stenosis o spasm, na nagreresulta sa talamak o patuloy na myocardial ischemia at hypoxia, at myocardial cell death.Ang iba't ibang mga pro-inflammatory cytokine tulad ng interleukin-1β (IL-1β) at tumor necrosis factor-α (TNF-α) ay kasangkot sa myocardial remodeling3.Ang SR9011 ay isang REV-ERBα/β agonist, isang miyembro ng pamilya ng nuclear receptor, at natuklasan ng mga pag-aaral na maaari nitong i-regulate ang metabolismo ng mga biological tissue.Natagpuan ni Huang Guodong na ang SR9011 ay gumaganap ng isang mahalagang papel sa pag-regulate ng ritmo ng mga autophagy gene sa zebrafish.
Ang C-terminus ng SR9011 family protein ay walang ligand-binding domain, ngunit maaari nitong pigilan ang pagpapahayag ng Rev-erb protein sa pamamagitan ng pagre-recruit ng nuclear receptor repressor factor at histone deacetylase 3, atbp. Ang Histone deacetylase 3 ay isang Rev-erb agonist at isang maliit na molecule chemical probe.Unang iniulat ni Fon-taine sa Chemicalbook na mayroong ugnayan sa pagitan ng SR9011 at pamamaga, at maaaring pigilan ng SR9011 ang pagpapahayag ng Tr4, sa gayon ay kinokontrol ang nagpapasiklab na signal.Natuklasan ng mga dayuhang iskolar na sa mga macrophage ng tao, ang pagtaas ng expression ng mRNA ng SR9011 sa pamamagitan ng mga pamamaraan ng pharmacological ay direktang humahantong sa pagbaba sa expression ng mRNA ng pro-inflammatory factor na interleukin-6.
magkasingkahulugan：
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Pananaliksik:
Sa vitro na pananaliksik:
Ang SR9011 dose-dependently ay nadagdagan ang REV-ERB-dependent repressor activity at RE4- Responsive luciferase reporter (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).Malakas at malakas na pinipigilan ng SR9011 ang transkripsyon sa isang co-transfection assay gamit ang full-length na REV-ERBα kasama ang isang luciferase reporter gene na hinimok ng Bmal1 promoter (SR9011 IC50 = 620nM).Pinipigilan ng SR9011 ang pagpapahayag ng BGAL1 mRNA sa mga selulang HepG2 sa paraang umaasa sa REV-ERBα/β[1] Pinipigilan ng SR9011 ang paglaganap ng mga linya ng selula ng kanser sa suso anuman ang kanilang katayuan sa ER o HER2.Ang SR9011 ay lumilitaw na i-pause ang cell cycle ng mga selula ng kanser sa suso bago ang M phase.Ang Cyclin A (CCNA2) ay nakilala bilang isang direktang target na gene ng REV-ERB, na nagmumungkahi na ang pagsugpo sa pagpapahayag ng cyclin na ito ng SR9011 ay maaaring mamagitan sa pag-aresto sa cell cycle.Ang paggamot na may SR9011 ay nagresulta sa pagtaas ng mga cell sa G0/G1 phase at pagbaba ng mga cell sa S at G2/M phase, na nagmumungkahi na ang pag-activate ng REV-ERB ay maaaring magresulta sa isang pinababang paglipat mula sa G1 hanggang S phase at/o S phase.
Pisikal na pananaliksik:
Ang SR9011 ay nagpakita ng makatwirang pagkakalantad sa plasma, samakatuwid, ang pagpapahayag ng REV-ERB na tumutugon na mga gene ay napagmasdan sa mga atay ng mga daga na ginagamot sa iba't ibang mga dosis ng SR9011 sa loob ng 6 na araw.Ang plasminogen activator inhibitor type 1 gene (Serpine1) ay isang REV-ERB target na gene at nagpakita ng panunupil na umaasa sa dosis ng pagpapahayag bilang tugon sa SR9011.Ang Cholesterol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) at sterol response element na nagbubuklod ng protina (Srepf1) na mga gene ay ipinakita din upang tumugon sa REV-ERB at napigilan ang dosis na umaasa sa pagtaas ng halaga ng SR9011.Pagkatapos ng 12 araw sa mga kondisyon ng D: D, ang mga daga ay na-injected ng isang solong dosis ng SR9011 o sasakyan sa CT6 (peak expression ng Rev-erbα).Ang mga iniksyon ng sasakyan ay hindi nagresulta sa pagkagambala sa aktibidad ng circadian rhythmic locomotor.Gayunpaman, ang pangangasiwa ng isang solong dosis ng SR9011 ay nagresulta sa pagkawala ng aktibidad ng lokomotor sa panahon ng madilim na yugto ng mga paksa.Ang normal na aktibidad ay bumalik sa susunod na circadian cycle, na naaayon sa clearance ng gamot na wala pang 24 na oras.Sa ilalim ng patuloy na madilim na kondisyon, ang SR9011 na umaasa sa pagbawas sa pag-uugali ng pagtakbo ng gulong sa mga daga ay nakasalalay sa dosis, at ang potency (ED50 = 56 mg / kg) ay katulad ng sa SR9011-mediated inhibition ng REV-ERB response gene, Srebf1 , sa vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].